Ta innowacja powinna ułatwić połykanie leków – Ouest-France Evening Edition

Kto z nas nie miał trudności z połknięciem gigantycznej tabletki aspiryny lub kapsułki przeciwzapalnej? Naukowcy z Massachusetts Institute of Technology (MIT) mogli znaleźć rozwiązanie, dzięki któremu leki będą bardziej skoncentrowane, a przez to mniejsze.

W aptekach niektóre tabletki są tak duże, że czasami dzieci lub osoby starsze z trudem mogą je połknąć. Może to zabrzmieć trywialnie, ale jest to znany powód, by nie trzymać się leczenia. Dlatego naukowcy z Massachusetts Institute of Technology (MIT) przyjrzeli się pytaniu o mniejsze leki.

Ponad 60% leków zawiera hydrofobowe składniki aktywne, czyli nierozpuszczalne w wodzie. „Te składniki są trudne do włączenia do tabletki, ponieważ muszą zostać zredukowane do bardzo małych kryształów, aby organizm mógł je wchłonąć” Liang-Hsun Chen, doktorantka chemii na MIT, wyjaśnia. Kryształy te są następnie mieszane z substancjami pomocniczymi, które służą do stabilizacji leku i ułatwienia jego wchłaniania przez organizm. Jedną z najczęściej stosowanych jest metyloceluloza, pochodna celulozy, która łatwo rozpuszcza się w wodzie.

Ta metoda produkcji jest obecnie najszerzej stosowana, ale ma wiele wad. „Etap mielenia jest bardzo długi i wymaga dużo energii. Ponadto proces skrobania może prowadzić do zmian we właściwościach składników aktywnych, co może zmienić działanie terapeutyczne” Liang-Hsun Chen zeznaje. Dlatego badacz i jego koledzy szukali skuteczniejszej metody łączenia leków hydrofobowych z metylocelulozą.

Nanokryształy są 100 000 razy cieńsze od włosa

Ich pomysł wyjaśniony w recenzji zaawansowane materiały, polega na utworzeniu emulsji, w której kropelki oleju zawieszone są w wodzie, jak sos octowy. Tyle że mówimy tu o „nano-emulsji”, czyli kropelki są 100 000 razy cieńsze niż kartka papieru. I nie wystarczy wstrząsnąć wszystkim, aby wymieszać składniki! W rzeczywistości emulsja ta musi zostać ustabilizowana, aby zapobiec ponownemu oddzieleniu się kropel oleju.

W swoim eksperymencie naukowcy zmieszali wodoodporny lek (tutaj fenofibrat, środek obniżający poziom cholesterolu) i rozpuścili go w oleju zwanym anizolem. Następnie połączyli tę fazę olejową z metylocelulozą, a następnie zbombardowali ją ultradźwiękami, aby rozbić olej na maleńkie kropelki.

Emulsja jest następnie przekształcana w żel, który zestala się w ciągu kilku milisekund w kontakcie z gorącą wodą. „Tworzenie cząstek jest prawie natychmiastowe, więc wszystko, co znajdowało się w kropli cieczy, jest przekształcane w stałą cząsteczkę bez żadnych strat” Wita Patrick Doyle, profesor chemii w Massachusetts Institute of Technology. Mieszanka jest również bardziej jednorodna, co umożliwia lepszą skuteczność oczyszczania.

słaba koncentracja narkotyku

Utworzone w ten sposób nanokryształy można następnie rozdrobnić na proszek, a następnie połączyć w dysk. Zaletą tej techniki, oprócz jej szybkości, jest to, że osoba otrzymuje bardziej skoncentrowane leki.

W ten sposób naukowcom w swoim eksperymencie udało się stworzyć preparat zawierający 60% fenofibratu, w przeciwieństwie do maksymalnie 25% w przypadku obecnych preparatów. „Dzięki temu możliwe będzie wytwarzanie leków wydajniejszych, mniejszych rozmiarów, a przez to łatwiejszych do przełknięcia” Promuj Liang-Hsun Chen.

Naukowcy twierdzą, że można go również uformować w żel, dzięki czemu możliwe jest wytwarzanie leków o dowolnym kształcie. „Jeśli ten proces zostanie wdrożony na skalę komercyjną, będzie miał znaczący wpływ na rozwój leków” – powiedział. Potwierdza to Calvin Sun, profesor farmakologii na University of Minnesota (który nie był zaangażowany w badanie).